發(fā)現(xiàn)一種能干擾Ras蛋白質(zhì)的肽類抑制劑
更新時(shí)間：2013-06-09 點(diǎn)擊次數(shù)：2867次
Ras蛋白質(zhì)是細(xì)胞中許多生長促進(jìn)通道的中心組分，在癌癥和其他疾病中，這種蛋白質(zhì)高度活躍。現(xiàn)在，研究人員發(fā)現(xiàn)了一種能干擾Ras蛋白質(zhì)活性和信號的肽類抑制劑，新成果發(fā)表在7月在線出版的《自然—化學(xué)生物學(xué)》期刊上。抑制或中止Ras蛋白質(zhì)活性的戰(zhàn)略令人難以捉摸，但這種方法能有益于多種疾病的治療。
Ras蛋白質(zhì)的活性取決于蛋白質(zhì)之間與Sos的相互作用，這種相互作用能將Ras蛋白質(zhì)從惰性狀態(tài)轉(zhuǎn)化為活性狀態(tài)?？茖W(xué)家們已經(jīng)知道，Sos通過一種名為α螺旋線的結(jié)構(gòu)基元與Ras蛋白質(zhì)相互作用。作為對抗蛋白質(zhì)相互作用的戰(zhàn)略，科學(xué)家們已經(jīng)能夠在蛋白質(zhì)表面合成模擬α螺旋線。
ParamjitArora,DafnaBar-Sagi和同事合作，基于Sos的α螺旋線合成出一種肽抑制劑，這種肽抑制劑能通過Sos干擾Ras蛋白質(zhì)的活性并阻斷細(xì)胞中Ras蛋白質(zhì)所依賴的信號。新成果支持了這樣一種觀點(diǎn)：螺旋模型是一種靶向蛋白質(zhì)相互作用的可行方法，為治療多種疾病的Ras蛋白質(zhì)抑制劑的開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。
